23:54 28.02.2013
Выбор гипотензивных препаратов
Артериальная гипертония (АГ) занимает первое место по обращаемости к врачам среди прочей хронической патологии. Многочисленными исследованиями было достоверно доказано, что риск развития сердечно–сосудистых заболеваний и тяжесть их течения возрастают пропорционально уровню артериального давления (АД). Таким образом, нормализация АД и успешный контроль над его уровнем лежит в основе увеличения продолжительности жизни населения в целом [1].
Известно, что лечение АГ следует начинать с немедикаментозных мероприятий – ограничения употребления поваренной соли до 5 мг в сутки, нормализации массы тела, увеличения физической активности (адекватная аэробная нагрузка), резкого снижения употребления алкоголя, отказа от курения. Однако в большинстве случаев реальный контроль АД удается обеспечить только при назначении лекарственной терапии.

read more at Статьи

23:59 28.02.2013
«Респираторные» фторхинолоны в терапии инфекций дыхательных путей
Появление хинолоновых антибиотиков ведет свое начало с открытия в 1962 г. в процессе синтеза хлорохина налидиксовой кислоты (рис. 1). На протяжении двух десятилетий налидиксовая кислота и ее производные (пипемидиевая и оксолиниевая кислоты), обладающие активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов, с успехом использовались для лечения инфекций мочевыводящих путей. Вторая волна развития хинолонов (1980–е гг.) связана с появлением фторированных соединений с более высокой активностью в отношении грамотрицательных, некоторых грамположительных бактерий и внутриклеточных микроорганизмов, обладающих улучшенной фармакокинетикой, наличием форм для парентерального введения (ципрофлоксацин, офлоксацин, флероксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) [1]. Однако низкая антипневмококковая активность препаратов II поколения хинолонов в настоящее время делает невозможным их применение при большинстве инфекций дыхательных путей. Следующий этап развития хинолонов (1990–е гг.) связан с появлением ди– и трехфторированных соединений, обладающих усиленной активностью в отношении грамположительных бактерий (особенно Streptococcus pneumoniae) и внутриклеточных возбудителей. Данное качество обусловило название этих препаратов – «респираторные» фторхинолоны, – относимых согласно современной классификации к III (спарфлоксацин, левофлоксацин) и IV (моксифлоксацин, гатифлоксацина, гареноксацин) поколениям хинолонов. В Российской Федерации зарегистрированы три препарата – лево­флоксацин, моксифлоксацин и гемифлоксацин.
«Респираторные» фторхинолоны высокоэффективны в отношении всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии (ВП) (табл. 1), оказывают бактерицидное действие и обладают выраженным постантибиотическим эффектом, который в среднем равен 2 ч.
Все «респираторные» фторхинолоны имеют длительный период полувыведения, что позволяет принимать их 1 раз/сут., характеризуются высокой биодоступностью и быстрой абсорбцией. Антимикробное действие фторхинолонов зависит от создаваемых концентраций антибиотика, при этом наилучшим фармакодинамическим параметром, коррелирующим с эрадикацией бактерий, является отношении AUC (не связанной с белками фракции антибиотика) к МПК. Надежным предиктором эрадикации S. pneumoniae является отношение свободной AUC/МПК ≥ 25. У левофлоксацина, моксифлоксацина и гемифлоксацина этот показатель составляет 40, 96 и 97–127 соответственно (табл. 2) [5,6].

read more at Статьи