фармакология воскресного дня Агомелатин 25 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмалгликолят, кислота стеариновая, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), глицерол, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: агомелатин (N[2-(7-метокси-1-нафтил) этил]ацетамид) применяется для лечения депрессивных эпизодов и рекуррентных депрессивных расстройств. Агомелатин — мелатонинергический агонист MT1- и MT2-рецепторов и антагонист 5-HT2c-рецепторов. Исследования, в которых изучали связывание агомелатина с рецепторами, продемонстрировали, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α- и β-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам. Агомелатин не влияет на уровень экстрацеллюлярного серотонина и повышает высвобождение допамина и норадреналина специфически в коре лобной доли головного мозга. Эффективность агомелатина доказана в экспериментальных исследованиях на различных валидизированных моделях депрессии, а также на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов и при моделировании стресса или тревожности.
Краткосрочные плацебо-контролируемые исследования, которые длились 6–8 нед, доказали статистически достоверные преимущества агомелатина по сравнению с плацебо (результат оценивали по шкале Гамильтона (HAM-D
17), общий балл, включая симптомы депрессии и нарушение сна). Терапевтический эффект (улучшение состояния) отмечали уже через 2 нед после начала лечения. Аналогичные результаты также были получены у пациентов с тяжелыми депрессивными эпизодами (степень тяжести депрессии до лечения по шкале Гамильтона (HAM-D) ≥25). В этих исследованиях отмечали высокий процент пациентов, которые ответили на лечение (49,1–61,5%) по сравнению с плацебо (34,3–46,3%).
Агомелатин доказал свою эффективность в лечении депрессии у пациентов с высоким начальным уровнем тревоги. Специальное сравнительное исследование продемонстрировало, что вероятность развития новых случаев сексуальной дисфункции при приеме агомелатина ниже, чем при лечении другими антидепрессантами (результаты оценки по шкале SEXFX). Объединенный анализ исследований по оценочной шкале ASEX продемонстрировал, что применение агомелатина не связано с сексуальной дисфункцией.
<hr>
Его действующее вещество — этифоксин, производное бензоксазина — обладает оригинальным механизмом действия, выделяющим его среди всех других анксиолитиков, для которого характерны максимальная избирательность и физиологичность действия в отношении влияния на все звенья развития симптомокомплекса тревоги (Schlichter R. et. al., 2000).
СТРЕЗАМ практически полностью соответствует упомянутым критериям идеального анксиолитика: эффективно устраняет все проявления тревожности (напряжение, беспокойство), чувство страха, улучшает сон, деятельность сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта, часто нарушающихся при состояниях тревоги. СТРЕЗАМ лишен многих недостатков бензодиазепинов (Micallef J. et al., 2001): он не оказывает негативного влияния на психомоторные функции, память и мышление, не вызывает вялости, сонливости, расслабления мышц, не влияет на восприятие информации и т.д., в том числе и в пожилом возрасте, и при длительном приеме (до 3 мес). Другим важным отличием СТРЕЗАМА от бензодиазепиновых анксиолитиков является отсутствие феномена рикошета при его отмене и отсутствие привыкания. Передозировка возможна только в дозах, многократно превышающих рекомендуемые.